近日，我校藥學(xué)與食品工程學(xué)院天然產(chǎn)物合成與方法學(xué)團(tuán)隊(duì)的彭金寶教授在國(guó)際著名期刊《ACS Catalysis》上發(fā)表了題為Manganese-Catalyzed Carbonylation of Unactivated Alkyl Bromideswith Alkylidenecyclopropanes的研究論文。
化合物資源是創(chuàng)新藥物的源頭，化合物篩選已經(jīng)成為發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物的主要途徑之一。因此化合物庫(kù)的建設(shè)一直是我國(guó)發(fā)展創(chuàng)新藥物研究的工作重點(diǎn)。發(fā)展簡(jiǎn)潔高效的藥物分子后期修飾方法無(wú)疑是快速構(gòu)建化合物庫(kù)的重要手段。其中，過(guò)渡金屬催化的羰基化反應(yīng)已成為構(gòu)建羰基化合物的最有效方法之一。然而，有機(jī)鹵化物與烯烴的羰基化Heck偶聯(lián)反應(yīng)由于?；饘僭噭┡c烯烴的配位能力較弱，一直是羰基化領(lǐng)域的難點(diǎn)之一。該研究利用廉價(jià)金屬錳作為催化劑，實(shí)現(xiàn)了未活化烷基溴化物與亞烷基環(huán)丙烷的羰基化反應(yīng)。該反應(yīng)表現(xiàn)出優(yōu)異的底物普適性，一級(jí)和二級(jí)烷基溴化物都能與亞甲基環(huán)丙烷順利反應(yīng)，以良好的產(chǎn)率得到 1,2-二氫萘衍生物。另外，作者成功利用該策略對(duì)幾種天然產(chǎn)物和藥物的衍生物進(jìn)行了后期修飾。
五邑大學(xué)2021級(jí)材料與化工專(zhuān)業(yè)研究生劉朋瑞為該論文的第一作者，五邑大學(xué)彭金寶教授為通訊作者，五邑大學(xué)為論文的唯一作者單位。該研究得到了五邑大學(xué)的經(jīng)費(fèi)資助。（文/圖 藥學(xué)與食品工程學(xué)院）
